Цефазолин (1 грамм), ПАО Киевмедпрепарат

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

ЦЕФАЗОЛИН

Саудалық атауы

Цефазолин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефазолин

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ 1.0 г

Құрамы

белсенді зат: стерильді цефазолин натрий тұзы, цефазолинге шаққанда

1.0 г

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ. Өте гигроскопиялы.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Басқа да бактерияға қарсы бета-лактамдық препараттар. Алғашқы буын цефалоспориндері. Цефазолин.

АТХ коды J01D B04.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Цефазолин бұлшықет ішіне енгізгенде жылдам сіңіріледі, қан плазмасындағы концентрациясының шыңына инъекциядан кейін 60 минуттан соң жетеді және 37-64 мкг/мл құрайды. Вена ішіне қолданғанда ең жоғарғы концентрациясы енгізгеннен кейін бірден анықталады және 185 мкг/мл құрайды. Қандағы бактерицидтік концентрациясы 8-12 сағат бойы сақталады. Организмнің тіндері мен сұйықтықтарына жақсы өтеді және емдік концентрацияларында шырышты қабықтарда, қақырықта, сүйек тінінде, жұлын-ми сұйықтығында анықталады, плацентарлық бөгет арқылы өтеді және өте төмен концентрацияларда емшек сүтінен анықталады. Препараттың 90 %-ы қан плазмасы ақуыздарымен байланысады. Организмнен несеппен өзгеріссіз күйде (90 %-ға жуық) шығарылады. Препарат болар-болмас мөлшерде бауырда метаболизденеді және өтпен шығарылады.

Жартылай шығарылу кезеңі – бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 2 сағатқа жуық, вена ішіне енгізгеннен кейін – 1,8 сағат. Бүйрек функциясының бұзылуы кезінде жартылай шығарылу кезеңі 3-42 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Цефазолин парентеральді енгізуге арналған I буын цефалоспориндері тобына жататын жартылай синтетикалық антибиотик болып табылады. Микробқа қарсы әсерінің механизмі транспептидаза ферментінің бәсеңдеуімен, бактерия жасушасы қабырғасындағы мукопептид биосинтезінің блокадасымен байланысты. Препараттың бактерицидтік әсер ету ауқымы кең, грамтеріс және грамоң микроорганизмдердің көпшілігіне, соның ішінде, пенициллиназаны өндіретін және өндірмейтіндеріне де қатысты тиімді. Грамтеріс микроорганизмдердің көпшілігіне қатысты белсенділігі жоғары: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. (соның ішінде Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Тreponema spp., Leptospira spp. Грамоң микроорганизмдерге, атап айтқанда Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (соның ішінде Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriaе, Bacillus anthracis-ке қатысты белсенді. Индолоң Proteus (Proteus vulgaris) штамдарының көпшілігі, сондай-ақ Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., сондай-ақ анаэробты коктар Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., соның ішінде В. fragilis, цефазолинге резистентті. Риккетсияларға, вирустарға, зеңдерге, қарапайымдарға әсер етпейді.

Қолданылуы

Цефазолинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекцияларда:

- тыныс жолдарының инфекцияларында

- несеп-жыныс жүйесінің инфекцияларында

- тері мен жұмсақ тіндердің инфекцияларында

- сүйектер мен буындардың инфекцияларында

- эндокардит

-  септицемия

- өт шығару жолдарының инфекцияларында.

Хирургиялық инфекциялардың профилактикасы үшін.

Қолдану тәсілі және дозалары

Цефазолин бұлшықет ішіне және вена ішіне (тамшылатып және сорғалатып) енгізіледі. Цефазолинді интратекальді енгізуге болмайды.

Инъекцияға және инфузияға арналған ертінділерін дайындау. Бұлшықетішілік инъекция үшін құтының ішіндегісін 4-5 мл инъекцияға арналған стерильді суда немесе 0,9 % натрий хлориді ерітіндісінде, толық ерігенге дейін әбден шайқай отырып ерітеді. Бөксенің үлкен бұлшықетінің жоғарғы сыртқы квадрантына терең енгізеді. Вена ішіне сорғалатып енгізу үшін препараттың бір реттік дозасын 10 мл 0,9 % натрий хлоридінің ерітіндісінде немесе инъекцияға арналған стерильді суда ерітеді және баяу, 3-5 минут бойы енгізеді. Вена ішіне тамшылатып енгізу үшін 0,5-1 г препаратты 50-100 мл инъекцияға арналған суда немесе 0,9 % натрий хлориді ерітіндісінде, немесе келесі ерітінділердің біреуінде: 5 % глюкоза ерітіндісі, 10 % глюкоза ерітіндісі, инфузияға арналған натрий лактаты ерітіндісіндегі 5 % глюкоза ерітіндісі, инфузияға арналған 5 % глюкоза ерітіндісі қосылған 0,9 % натрий хлориді ерітіндісінде, инфузияға арналған 5 % глюкоза ерітіндісі қосылған 0,45 % натрий хлориді ерітіндісінде, 5 % натрий лактаты ерітіндісінде немесе инъекцияға арналған судағы 10 % инвертацияланған қант ерітіндісінде, лактатпен немесе лактатсыз инъекцияға арналған Рингер ерітіндісінде ерітеді. Инфузияны 20-30 минут бойы жүргізеді (енгізу жылдамдығы – минутына 60-80 тамшы). Сұйылту кезінде құтыларды толық ерігенге дейін қатты сілкиді. Вена ішіне енгізгенде тәуліктік дозалары бұлшықет ішіне енгізгендегідей болып қала береді.

Дозасы. Цефазолиннің ересектерге арналған орташа тәуліктік дозасы әдетте 1-4 г, ең жоғарғы тәуліктік дозасы – 6 г құрайды. Грамоң микроорганизмдерден туындаған инфекциялар кезінде, бір реттік дозасы әр 8 сағат сайын 0,25-0,5 г құрайды. Тыныс жолдарының пневмококтардан туындаған, ауырлығы орташа инфекциялары кезінде және несеп-жыныс жүйесінің инфекциялары кезінде препаратты әр 12 сағат сайын 1 г тағайындайды. Сезімтал грамтеріс микроорганизмдерден туындаған аурулар кезінде, препаратты әр 6-8 сағат сайын 0,5-1 г тағайындайды. Ауыр инфекциялық аурулар кезінде (эндокардит, перитонит, деструктивтік пневмония, жедел гематогендік остеомиелит, асқынған урологиялық инфекциялар) енгізулердің арасында 6-8 сағат аралықпен 1-1,5 г тағайындайды.

Ересектерде операциядан кейінгі инфекциялық асқынулардың профилактикасы үшін  цефазолинді бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізу ұсынылады:

• хирургиялық араласым басталғанға дейін 0,5-1 сағат бұрын 1 г дозада;
• ұзаққа созылатын (2 сағат және одан да артық) операциялар кезінде – операция барысында қосымша 0,5-1 г;
• операциядан кейін –  алғашқы 24 сағат ішінде әр 6-8 сағат сайын 0,5-1 г дозада.

Кей жағдайларда (мысалы, ашық жүрекке жасалған операциялар, буындарды протездеу) цефазолинді профилактикалық мақсатта қолдану операциядан кейін 3-5 күнге созылуы мүмкін.

1 айдан бастап балаларға. Препаратты тәулігіне 3-4 енгізуге бөлінген 20-50 мг/кг дозада тағайындайды, ауыр инфекциялар кезінде тәулігіне 90-100 мг/кг (ең жоғарғы дозасы) енгізеді. Емдеудің орташа ұзақтығы – 7-10 күн.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде дозалау режимі креатинин клиренсіне байланысты белгіленеді. Инфекцияның ауырлығына сәйкес келетін екпінді дозасынан кейін, төменде келтірілген ұсынымдарды пайдалануға болады. Креатинин клиренсі:

• 55 мл/минут және одан асатын болса − дозасын түзету қажет емес;
• 35-54 мл/минут болса – бір реттік дозасы өзгермейді, бірақ енгізулердің аралығы кемінде 8 сағатты құрауы тиіс;
• 11-34 мл/минут болса – бір реттік стандартты дозасын 2 есе азайту керек, енгізулердің аралығы 12 сағатты құрайды;
• 10 мл/минуттан аз болса − емдік дозасының жартысын әр  18-24 сағат сайын тағайындайды.

Балаларда бүйрек функциясының бұзылуы кезінде. Алдымен препараттың әдеттегі бір реттік дозасы енгізіледі, содан соң келесі дозаларын бүйрек жеткіліксіздігінің дәрежесін есере отырып түзетеді. Бүйрек функциясының орташа бұзылуы бар балаларға (креатинин клиренсі 40-70 мл/мин) тәуліктік дозасының 60 %-ын тәулігіне 2 рет, әр 12 сағат сайын, креатинин клиренсі 20-40 мл/минут болса – тәуліктік дозасының 25 %-ын тәулігіне 2 рет, әр 12 сағат сайын, бүйрек функциясының елеулі бұзылуы кезінде (креатинин клиренсі 5-20 мл/мин) – орташа тәуліктік дозасының 10 %-ын әр 24 сағат сайын тағайындайды. Ұсынылған барлық дозаларын бастапқы екпінді дозасынан кейін тағайындайды. Емдеудің ұзақтығы орташа алғанда 7-10 күнді құрайды.

Жағымсыз әсерлері

Иммундық жүйе тарапынан: тері бөртпесі, қышыну, терінің қызаруы, дерматит, есекжем, дәрі-дәрмектік қызба, ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық шок, экссудативтік мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), эозинофилия, артралгия, сарысу құю ауруы, бронх түйілуі.

Қан және лимфа жүйесі тарапынан: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения; лимфопения, гемолиздік анемия, апластикалық анемия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гипопротромбинемия, гематокрит төмендеуі, протромбиндік уақыттың ұзаруы, панцитопения жағдайлары туралы хабарланды.

Ас қорыту жолы тарапынан: анорексия, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея, метеоризм; емдеу кезінде немесе емдеуден кейін пайда болуы мүмкін жалғанжарғақшалы колит симптомдары; ұзақ уақыт қолданғанда дисбактериоз, ас қорыту жолының кандидамикозы (соның ішінде, кандидоздық стоматит) дамуы мүмкін.

Гепатобилиарлы жүйе тарапынан: бірен-саран жағдайларда АЛТ, АСТ және сілтілік фосфатаза деңгейінің транзиторлық жоғарылауы, транзиторлық гепатит және холестаздық сарғаю, гипербилирубинемия байқалды.

Несеп шығару жүйесі тарапынан: бүйрек жеткіліксіздігінің клиникалық белгілерінсіз бүйрек функциясының бұзылуы (қандағы мочевина азоты деңгейінің  транзиторлық жоғарылауы, гиперкреатининемия). Интерстициальді нефрит пен бүйрек функциясының басқа бұзылулары (нефропатия, бүйрек үрпілерінің некрозы, бүйрек жеткіліксіздігі) туралы сирек хабарланды.

Неврологиялық бұзылыстар: бас ауыруы, бас айналуы, парестезиялар, үрей жағдайлары, қозу, аса жоғары белсенділік, құрысулар.

Енгізген жердегі реакциялар: ауыру, тығыздану, инъекция орнының ісінуі, вена ішіне енгізгенде флебит дамыған жағдайлар байқалған.

Басқа жағымсыз әсерлері: жалпы әлсіздік, терінің бозаруы, тахикардия, геморрагиялар, гипогликемия. Сирек жағдайларда, аногенитальді қышыну, гениталий кандидозы мен вагинит пайда болуы мүмкін. Кумбстың оң тестісі. Ұзақ уақыт қолданғанда препаратқа төзімді қоздырғыштардан туындаған  суперинфекция дамуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефалоспориндер және басқа β-лактамдық антибиотиктер тобының препараттарына (соның ішінде, пенициллиндер мен карбапенемдерге де) аса жоғары сезімталдық

- жаңа туылған сәбилік кезең (1 айға дейінгі), шала туған балалар

- антикоагулянттармен және диуретиктермен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды

- жүрек блокадасы

- жүктілік және лактация кезеңі

Сақтықпен  

- бүйрек жеткіліксіздігі

- ішек аурулары (соның ішінде, анамнездегі колит)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Цефазолин препаратын мыналармен бір мезгілде қолданғанда:

пробенецидпен – цефазолиннің экскрециясы баяулайды, бұл оның жинақталуына, препараттың қан сарысуындағы концентрациясының ұзақ уақыт бойы жоғарылауына ықпал етеді;

антикоагулянттармен – қан кету қаупі жоғарылайды;

аминогликозидтермен және ілмектік диуретиктермен (фуросемид, этакрин қышқылы) – нефроуыттылық қаупі жоғарылайды; цефазолиннің өзекшелік сөлінісінің блокадасы салдарынан бүйрек функциясы бұзылады, сонымен қатар препараттың дозасын төмендетеді және емдеуді  қан сарысуындағы мочевина азоты мен креатинин мөлшерін бақылай отырып жүргізеді;

этанолмен – дисульфирамтәрізді реакциялар болуы мүмкін.

Цефазолинді бактериостатикалық әсер ету механизміне ие бактерияға қарсы препараттармен (тетрациклиндер, сульфаниламидтер, эритромицин, хлорамфеникол) бірге қолданбау керек. Цефазолин ерітіндісін басқа антибиотиктермен бір ыдыста араластыруға болмайды. Цефазолин мен пенициллиндік топтың препараттары арасында айқаспалы реактивтілік туындауы мүмкін. Басқа антибиотиктер сияқты, цефазолин БЦЖ-вакцинасының, сүзекке қарсы вакцинаның емдік әсерін төмендетуі мүмкін, сондықтан ондай біріктірілімі ұсынылмайды.

Айрықша нұсқаулар

Цефазолинмен емдеудің әр жаңа курсын бастардың алдында, пациентте анамнезінде цефазолинге, цефалоспориндерге, пенициллиндерге, басқа β-лактамдық антибиотиктерге, басқа дәрілік заттарға аса жоғары сезімталдық реакциясының болған-болмағандығын анықтап алу керек. Пенициллиндер мен цефалоспориндердің арасында айқаспалы аллергиялық реакциялар болуы мүмкін. Екі препаратқа да аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары (анафилаксияны қоса) туралы хабарланды. Антибиотиктерді анамнезінде әсіресе, дәрілік заттарға аллергиялық реакциялардың кез келген түрі болған пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Басқа цефалоспориндерді қолданғандағы сияқты, ауыр жедел аллергиялық  реакциялардың, соның ішінде, тіпті егер, егжей-тегжейлі анамнезіне сәйкесінше нұсқаулар болмаса да – анафилаксиялық шоктың болуы мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды. Ондай реакциялар дамыған жағдайда, адреналинді (эпинефрин), глюкокортикоидтарды енгізу және басқа  шұғыл шараларды жүргізу қажет. Цефалоспориндер эритроциттер жарғақшаларының беткейіне сіңірілуі және препаратқа қарсы бағытталған антиденелермен өзара әрекеттесуі мүмкін. Бұл  Кумбстың жалған оң  тестісіне (мысалы, аналары цефазолинді қабылдаған балаларда) және аса сирек жағдайда – гемолиздік анемияға алып келуі мүмкін. Ондай реакция кезінде пенициллиндермен айқаспалы реактивтілік туындауы мүмкін. Бактерияға қарсы препараттармен емдеу, әсіресе, ауыр аурулар кезінде егде жастағы адамдарда, сондай-ақ әлсіз пациенттерде, балаларда антибиотикпен астасқан диареяның, колиттердің, соның ішінде жалғанжарғақшалы колиттің туындауына алып келуі мүмкін. Сондықтан,  цефазолинмен емдеу кезінде немесе емдеуден кейін диарея туындаған жағдайда, аталған диагноздардың, соның ішінде жалғанжарғақшалы колиттің бар-жоқтығын анықтау қажет. Ауыр және/немесе қан аралас іш өтуі жағдайында цефазолинді қолдануды тоқтату және сәйкесінше ем жүргізу қажет. Қажетті ем жүргізілмесе, уытты мегаколон, перитонит, шок дамуы мүмкін. Анамнезінде асқазан-ішек жолының аурулары, әсіресе колит болған пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Бактерияға қарсы препараттарды ұзақ уақыт қолдану сезімтал емес микроорганизмдердің, зеңдердің шамадан тыс көбеюіне және суперинфекцияның дамуына алып келуі мүмкін, бұл сәйкесінше шараларды қолдануды қажет етеді.  Цефазолинді бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерге тағайындағанда, уытты әсерін болдырмас үшін, тәуліктік дозасын төмендету керек. Гериатриялық топтағы, бүйрек функциясы қалыпты пациенттер үшін  дозасын түзету қажет емес. Препаратты интратекальді енгізу ұсынылмайды. Орталық жүйке жүйесі тарапынан ауыр уытты реакциялар, соның ішінде, препаратты енгізудің дәл осы жолын қолданғанда, сондай-ақ, бүйрек дисфункциясы аясында препараттың дозаларын арттырғанда құрысулар байқалды. Препаратпен ұзақ уақыт емдегенде қан көрінісін, бауыр мен бүйректің функционалдық жағдайының көрсеткіштерін жүйелі түрде бақылап отыру керек. К дәруменінің синтезі бұзылған немесе жеткіліксіздігі бар (мысалы, бауырдың, бүйректің созылмалы аурулары, жас егделігі, тойып тамақтанбау, антибиотикпен ұзақ уақыт емделу) пациенттерге цефазолинді тағайындаудың алдында антикоагулянттармен ұзақ уақыт емдегенде протромбиндік уақытты бақылауда ұстау керек. Препаратпен емделу кезінде ферментативтік емес әдістермен жүргізілген глюкозуриялық тестілердің жалған оң нәтижелері байқалуы мүмкін. Препарат ферментативтік әдістермен жүргізілген глюкозуриялық тестілердің нәтижелеріне әсер етпейді. Пайдалану үшін препараттың тек жаңа дайындалған мөлдір ерітінділері ғана жарамды.

Үйлесімсіздігі. Цефазолин ерітіндісін басқа дәрілік заттармен бір шприцте немесе бір инфузиялық жүйеде, әсіресе антибиотиктермен араластырмаған дұрыс. Препараттың ерітінділерін дайындау үшін, «Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімінде көрсетілген еріткіштерді пайдалану керек.

Жүктілік кезінде немесе бала емізу кезінде қолданылуы. Цефазолинді жүктілік кезінде тағайындамаған дұрыс. Препаратты қолдану қажет болса, бала емізуді тоқтату керек.

Балалар. Препаратты 1 айға дейінгі және шала туылған балаларға тағайындамайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Емдеу кезінде жүйке жүйесі тарапынан бас айналуы, құрысулар сияқты бұзылулар байқалуы мүмкін екендігін ескере отырып, пациенттің препаратқа жекелей реакциясы анықталмайынша, автокөлік басқарудан немесе механизмдермен жұмыс жасаудан бас тарту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас айналуы, парестезиялар және бас ауыруы, бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттерде аллергиялық реакциялар дамуы, нейроуытты құбылыстар болуы мүмкін, сонымен қатар құрысуға дайындықтың жоғарылығы, жайылған құрысулар, құсу және тахикардия байқалады. Креатинин деңгейінің, қан мочевинасы азотының, бауыр ферменттері мен билирубин деңгейінің жоғарылуы, Кумбстың оң тестісі сияқты зертханалық көрсеткіштердің ауытқулары, тромбоцитоз/тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения және протромбиндік уақыттың ұзаруы болуы мүмкін.

Емі: препаратты қолдануды тоқтату, қажет болған жағдайда – құрысуға қарсы, десенсибилизациялаушы ем жүргізу керек. Ауыр артық дозалануы жағдайында демеуші ем және пациенттің жағдайы тұрақтанғанша гематологиялық, бүйрек, бауыр функцияларына және қанның ұю жүйесіне мониторинг жүргізу ұсынылады. Препарат организмнен гемодиализ жолымен шығарылады; перитонеальді диализдің тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1.0 г цефазолиннен резеңке тығындармен тұмшаланып тығындалған және алюминий қалпақшалармен немесе пластик бастырмасы бар алюминий қалпақшалармен қаусырылған құтыларда.

Пішінді ұяшықты қаптамадағы 10 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«Киевмедпрепарат» ЖАҚ

Украина, 01032, Киев қ., Саксаганский к-сі, 139.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Киевмедпрепарат» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын, дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«Артериум» корпорациясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

050060, Алматы қ., Әл-Фараби д-лы, 97 үй, 3 подъезд, «54» кеңсе

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10; Е-mail:  Almaty@arterium.ua